MIRAPEXIN

Magyar nyelvű leírás:

Mirapexin

pramipexole

EPAR-összefoglaló a nyilvánosság számára

Milyen típusú gyógyszer a Mirapexin?

A Mirapexin pramipexol hatóanyagot tartalmazó gyógyszer. Fehér színű, azonnali felszabadulású tabletták (kerek: 0,088, 0,7 és 1,1 mg, ovális: 0,18 mg és 0,35 mg) és retard tabletták (kerek: 0,26 és 0,52 mg; ovális: 1,05, 2,1 és 3,15 mg) formájában kerül forgalomba. Az azonnali felszabadulású tablettákból azonnal felszabadul a hatóanyag, míg a retard változat esetében lassan, több órán keresztül.

Milyen betegségek esetén alkalmazható a Mirapexin?

A Mirapexin-t a következő betegségek tüneteinek kezelésére használják:

• Parkinson-kór; remegéssel, lassú mozgással és izommerevséggel járó progresszív agyi

rendellenesség. A Mirapexin önállóan és levodopával (a Parkinson-kór egy másik gyógyszere) kombinálva is alkalmazható, a betegség bármely stádiumában, beleértve az előrehaladott fázisokat is, amikor a levodopa kezd kevésbé hatni.

• Közepes, illetve súlyos nyugtalan láb szindróma kezelésére, ami olyan rendellenesség, amikor - rendszerint esténként - a beteg önkéntelen késztetést érez végtagjainak mozgatására a testében keletkező kényelmetlen, fájdalmas vagy furcsa érzések elmulasztása érdekében. A Mirapexin-t akkor alkalmazzák, amikor a betegség specifikus oka nem azonosítható.

A gyógyszer csak receptre kapható.

Hogyan kell alkalmazni a Mirapexin-t?

Parkinson-kór esetén a kezdő adag azonnali felszabadulású tablettákból naponta háromszor 0,088 mg, míg a retard tabletta esetében napi egyszeri 0,26 mg. A dózis 5-7 naponta emelhető egészen addig, amíg a tünetek a nem tolerálható mellékhatások megjelenése nélkül kezelhetőek. A megengedett legnagyobb dózis naponta háromszor 1,1 mg, míg a retard tabletta esetében napi egyszeri 3,15 mg. A betegeket egyik napról a másikra át lehet állítani az azonnali felszabadulásúról a retard tablettákra, de a dózist a beteg gyógyszerválaszától függően kell beállítani. A veseproblémákkal küzdő betegek esetében a Mirapexin-t ritkábban kell alkalmazni. Amennyiben a kezelést bármely okból megszakítják, a dózist fokozatosan kell csökkenteni.

Nyugtalan láb szindróma esetén a Mirapexin-t naponta egyszer, két-három órával a lefekvés előtt kell bevenni. Az ajánlott kezdő adag 0,088 mg, amely szükség esetén, a tünetek további mérséklése érdekében négy-hétnaponként maximum 0,54 mg-ig emelhető. A beteg terápiás válaszát és az esetleges további kezelés szükségességét három hónap elteltével kell értékelni. A retard tabletták nem alkalmazhatók a nyugtalan láb szindróma kezelésére. A Mirapexin tablettákat vízzel kell bevenni, étellel vagy anélkül. A retard tablettákat nem szabad

szétrágni, kettétörni vagy szétzúzni, és mindennap körülbelül ugyanabban az időben kell bevenni. A további információkat lásd a betegtájékoztatóban!

Hogyan fejti ki hatását a Mirapexin?

A Mirapexin hatóanyaga, a pramipexole, dopamin-agonista, (a dopamin hatását utánozó anyag). A dopamin az agy mozgást és koordinációt szabályozó részében található „hírvivő” anyag. A Parkinson kórban szenvedő betegeknél a dopamint termelő sejtek pusztulni kezdenek, ami az agyban lévő dopamin mennyiségének csökkenéséhez vezet. Ekkor a betegek elveszítik azt a képességüket, hogy mozdulataikat megbízhatóan irányítsák. A pramipexol ekkor a dopaminnal megegyező módon stimulálja az agyat, így a betegek kontrollálni tudják mozdulataikat, és a Parkinson-kór jelei és tünetei – mint pl. a remegés, a mozdulatok merevsége és lassúsága – kevésbé jelentkeznek.

A pramipexol hatásmechanizmusa a nyugtalan láb szindróma esetében nem teljesen ismert. A

vélekedések szerint a jelenséget az agyi problémás dopamin-működés okozza, amin a pramipexollal szabályozni lehet.

Milyen módszerekkel vizsgálták a Mirapexin-t?

A Parkinson-kór vonatkozásában a Mirapexin azonnali felszabadulású változatát öt fő vizsgálatban tanulmányozták. Négy vizsgálatban a Mirapexin-t placebóval (hatóanyag nélküli kezeléssel) hasonlították össze: az egyik vizsgálatban 360 olyan, a betegség előrehaladott szakaszában lévő beteg vett részt, akik már szedték a levodopát, azonban az már kezdte elveszíteni a hatását, valamint három vizsgálatban összesen 886 olyan, a betegség korai szakaszában lévő beteg vett részt, akik még nem kaptak levodopát. A hatásosság fő mértéke a Parkinson-kór súlyosságában bekövetkezett változás volt.

Az ötödik vizsgálatban a Mirapexin hatását a levodopa hatásával hasonlították össze a betegség korai szakaszában szenvedő 300 betegen, és mérték azoknak a betegeknek az arányát, akiknél mozgást érintő tünetek álltak fenn. A retard tabletták alkalmazásának alátámasztására a vállalat olyan vizsgálatok eredményeit is benyújtotta, amely szerint az azonnali felszabadulású és retard tabletták alkalmazása mellett a szervezetben hasonló a hatóanyag szintje. A vállalat bemutatta olyan vizsgálatok eredményeit is, amelyek a kétfajta tablettát a korai és előrehaladott stádiumú Parkinson-kór esetében hasonlították össze, valamint vizsgálták a betegek retard tablettára való átállítását is.

A nyugtalan láb szindróma vonatkozásában a Mirapexin azonnali felszabadulású változatát két fő vizsgálatban tanulmányozták. Az elsőben 344 beteg vett részt, és a Mirapexin hatását a placebo hatásával hasonlították össze 12 héten keresztül. A második vizsgálatban 150 olyan beteg vett részt, akik a Mirapexin-t hat hónapon keresztül szedték, és a Mirapexin-terápia folytatásának a hatásait a placebóra történő áttérés hatásaival hasonlították össze. A hatásosság fő mértéke a tünetek rosszabbodásáig eltelt idő volt.

Milyen előnyei voltak a Mirapexin alkalmazásának a vizsgálatok során?

Az előrehaladott Parkinson-kórban szenvedő betegekkel végzett vizsgálatban az azonnali

felszabadulású Mirapexin-tablettákat szedő betegeknél 24 heti, állandó dózissal végzett kezelést követően nagyobb javulás volt tapasztalható, mint a placebót szedő betegeknél. Hasonló eredményeket mutatott a korai Parkinson-kór vonatkozásában végzett első három vizsgálat is, a negyedik vagy a 24. hét után bekövetkezett nagyobb javulással. A levodopával összehasonlítva, a Mirapexin hatékonyabbnak bizonyult a korai stádiumú betegség mozgási tüneteinek javításában. A további vizsgálatok azt igazolták, hogy a retard tabletták ugyanolyan hatékony volt a Parkinson-kór kezelésében az azonnali felszabadulású változattal összevetve. A vizsgálatok azt mutatták, hogy a betegeket biztonságosan át lehet állítani az azonnali felszabadulású tablettákról a retard változatra, amellett, hogy kisszámú betegnél a dózisok módosítására volt szükség.

A nyugtalan láb szindróma esetében az azonnali felszabadulású Mirapexin-tabletták hatásosabbnak bizonyultak a tüneteke csökkentésében 12 heti kezelés után, de a placebo és a Mirapexin hatása közti különbség 4 hetes kezelést követően volt a legnagyobb, mielőtt ismét csökkent volna. A második vizsgálat eredményei elégtelenek voltak a Mirapexin hosszú távú hatásosságának igazolására.

Milyen kockázatokkal jár a Mirapexin alkalmazása?

A Mirapexin alkalmazása során előforduló leggyakoribb mellékhatás (10-ből több mint 1 betegnél fordult elő) az émelygés (rosszullét). A Parkinson-kórban szenvedő betegeknél a 10 betegből több mint egynél előforduló egyéb mellékhatások: szédülés, diszkinézia (a mozgások irányításának nehézsége), aluszékonyság és alacsony vérnyomás. A Mirapexin használatához kapcsolódóan jelentett összes mellékhatást illetően, olvassa el a betegtájékoztatót!

A Mirapexin nem alkalmazható olyan személyeknél, akik túlérzékenyek (allergiásak) lehetnek a pramipexollal vagy a készítmény bármely más összetevőjével szemben.

Miért engedélyezték a Mirapexin forgalomba hozatalát?

Az emberi felhasználásra szánt gyógyszerek bizottsága (CHMP) úgy döntött, hogy a Mirapexin előnyei meghaladják a kockázatokat önmagában vagy levodopával kombinációban alkalmazva az idiopátiás Parkinson-kór jeleinek és tüneteinek kezelésében, valamint – legfeljebb 0,54 mg bázisban alkalmazva – a mérsékelt vagy súlyos idiopátiás nyugtalan láb szindróma kezelésében. A bizottság javasolta a Mirapexin-re vonatkozó forgalomba hozatali engedély kiadását.

A Mirapexin-nel kapcsolatos egyéb információ:

1998. február 23-án az Európai Bizottság a Mirapexin-re vonatkozóan kiadta az egész Európai Unió területére érvényes forgalomba hozatali engedélyt.

Az engedélyt 2003. február 23-án és 2008. február 23-án megújították.

A forgalomba hozatali engedély jogosultja a Boehringer Ingelheim International GmbH.

A Mirapexin-re vonatkozó teljes EPAR itt található.

Az összefoglaló utolsó aktualizálása: 07-2009.

Román nyelvű leírás:

Mirapexin

pramipexol

Rezumat EPAR destinat publicului

Ce este Mirapexin?

Mirapexin este un medicament care conţine substanţa activă pramipexol. Este disponibil sub formă de comprimate cu „eliberare imediată” de culoare albă (rotunde: 0,088, 0,7 şi 1,1 mg; ovale: 0,18 şi 0,35 mg) şi sub formă de comprimate cu „eliberare prelungită” de culoare albă (rotunde: 0,26 şi 0,52 mg; ovale: 1,05, 2,1 şi 3,15 mg). Comprimatele cu eliberare imediată eliberează substanţa activă imediat, iar comprimatele cu eliberare prelungită eliberează substanţa activă treptat, în decursul a câteva ore.

Pentru ce se utilizează Mirapexin?

Mirapexin se utilizează pentru tratarea simptomelor următoarelor boli:

• boala Parkinson, o boală progresivă a creierului care provoacă tremurături, mişcări încetinite şi rigiditate musculară. Mirapexin poate fi utilizat fie singur, fie în asociere cu levodopa (alt

medicament pentru boala Parkinson), în toate stadiile bolii, inclusiv cele avansate, când levodopa începe să îşi piardă din eficacitate;

• sindromul picioarelor neliniştite moderat spre sever, o afecţiune în care pacientul simte, de obicei noaptea, o nevoie imperioasă şi necontrolată de a-şi mişca membrele pentru a înlătura senzaţiile de disconfort, dureroase sau ciudate din organism Mirapexin se foloseşte atunci când nu se poate identifica o cauză specifică pentru afecţiunea respectivă.

Medicamentul se poate elibera numai pe bază de reţetă.

Cum se utilizează Mirapexin?

Pentru boala Parkinson, doza iniţială este de un comprimat cu eliberare imediată de 0,088 mg de trei ori pe zi sau de un comprimat cu eliberare prelungită de 0,26 mg o dată pe zi. Doza trebuie mărită la intervale de 5-7 zile, până când simptomele sunt ţinute sub control fără a cauza efecte secundare care nu pot fi suportate. Doza zilnică maximă este de trei comprimate cu eliberare imediată de 1,1 mg de trei ori pe zi sau de un comprimat cu eliberare prelungită de 3,15 mg o dată pe zi. Pacienţii pot să treacă de la comprimatele cu eliberare imediată la cele cu eliberare prelungită de pe o zi pe alta, dar este posibil să fie necesară ajustarea dozei în funcţie de răspunsul pacientului. Mirapexin trebuie administrat mai rar pacienţilor care au probleme cu rinichii. Dacă tratamentul este întrerupt, dintr-un motiv sau altul, doza trebuie redusă treptat. Pentru sindromul picioarelor neliniştite, comprimatele de Mirapexin cu eliberare imediată trebuie luate o dată pe zi, cu două până la trei ore înainte de culcare. Doza iniţială recomandată este de 0,088 mg, dar la nevoie, pentru o mai bună reducere a simptomelor, această doză poate fi crescută la fiecare patru până la şapte zile, până la o doză maximă de 0,54 mg. Răspunsul pacientului şi necesitatea continuării tratamentului trebuie evaluate după trei luni. Comprimatele cu eliberare prelungită nu sunt adecvate

pentru tratarea sindromului picioarelor neliniştite.

Comprimatele de Mirapexin trebuie înghiţite cu apă, cu sau fără alimente. Comprimatele cu eliberare prelungită nu trebuie mestecate, împărţite sau sfărâmate şi trebuie luate aproximativ la aceeaşi oră în fiecare zi. Pentru informaţii suplimentare, a se consulta prospectul.

Cum acţionează Mirapexin?

Substanţa activă din Mirapexin, pramipexolul, este un agonist al dopaminei (o substanţă care imită acţiunea dopaminei). Dopamina este o substanţă-mesager în acele părţi ale creierului care controlează mişcările şi coordonarea. La pacienţii cu boala Parkinson, celulele care produc dopamină încep să moară, iar cantitatea de dopamină din creier scade. Drept urmare, pacienţii îşi pierd capacitatea de a-şi controla corespunzător mişcările. Pramipexolul stimulează creierul în acelaşi fel în care ar face-o şi dopamina, astfel încât pacienţii pot să-şi controleze mai bine mişcările şi au mai puţine semne şi simptome ale bolii Parkinson, precum tremurăturile, rigiditatea şi lentoarea în mişcări.

Modul în care pramipexolul acţionează în cazul sindromului picioarelor neliniştite nu este pe deplin înţeles. Se presupune că sindromul este cauzat de probleme datorate modului în care dopamina acţionează la nivelul creierului, ceea ce poate fi corectat de pramipexol.

Cum a fost studiat Mirapexin?

Pentru boala Parkinson, comprimatele de Mirapexin cu eliberare imediată au fost studiate în cinci studii principale. Patru studii au comparat Mirapexin cu placebo (un preparat inactiv): un studiu pe 360 de pacienţi cu boală avansată care luau deja levodopa, care devenise mai puţin eficace, şi trei studii pe un total de 886 de pacienţi cu boală la debut care nu primeau tratament cu levodopa.

Principala măsură a eficacităţii a fost modificarea gradului de severitate a bolii Parkinson. Cel de-al cincilea studiu a comparat Mirapexin cu levodopa, la 300 de pacienţi cu boală la debut, şi a evaluat numărul de pacienţi care aveau simptome legate de mişcare. Pentru a susţine utilizarea comprimatelor cu eliberare prelungită, societatea a prezentat rezultatele unor studii care demonstrau că atât comprimatele cu eliberare imediată, cât şi cele cu eliberare prelungită produceau aceleaşi niveluri de substanţă activă în organism. Aceasta a prezentat de asemenea studii care comparau cele două comprimate în cazul bolii Parkinson la debut şi în stadiu avansat şi a analizat trecerea pacienţilor de la comprimatele cu eliberare imediată la cele cu eliberare prelungită.

Pentru sindromul picioarelor neliniştite, comprimatele de Mirapexin cu eliberare imediată au fost studiate în două studii principale. Primul studiu a comparat Mirapexin cu placebo timp de 12 săptămâni la 344 de pacienţi şi a evaluat îmbunătăţirea simptomelor. Cel de-al doilea studiu a implicat 150 de pacienţi care au luat Mirapexin timp de şase luni şi a comparat efectele menţinerii tratamentului cu Mirapexin cu cele ale trecerii la placebo. Principala măsura a eficacităţii a fost perioada de timp până la agravarea simptomelor.

Ce beneficii a prezentat Mirapexin în timpul studiilor?

În studiul asupra pacienţilor cu boală Parkinson avansată, după 24 de săptămâni de tratament cu doze de întreţinere, pacienţii care au luat comprimate de Mirapexin cu eliberare imediată au prezentat o îmbunătăţire mai mare a simptomelor decât cei care au luat placebo. Rezultate asemănătoare au fost observate şi în primele trei studii asupra bolii Parkinson la debut, cu o îmbunătăţire mai bună după patru sau 24 de săptămâni. Mirapexin a fost de asemenea mai eficace decât levodopa la îmbunătăţirea simptomelor legate de mişcare în cazul bolii la debut. Studiile suplimentare au demonstrat că pentru tratarea bolii Parkinson comprimatele cu eliberare prelungită erau la fel de eficace ca şi comprimatele cu eliberare imediată. De asemenea, acestea au demonstrat că pacienţii pot trece uşor de la comprimatele cu eliberare imediată la cele cu eliberare prelungită, deşi a fost necesară ajustarea dozei la un număr redus de pacienţi.

În studiul asupra sindromului picioarelor neliniştite, comprimatele de Mirapexin cu eliberare imediată au fost mai eficace decât placebo în ceea ce priveşte reducere simptomelor pe o perioadă de 12 săptămâni, dar diferenţa cea mai mare dintre placebo şi Mirapexin a fost observată după patru săptămâni, după care a început să se reducă. Rezultatele celui de-al doilea studiu nu au fost suficiente pentru a demonstra eficacitatea Mirapexin pe termen lung.

Care sunt riscurile asociate cu Mirapexin?

Cel mai frecvent efect secundar asociat cu Mirapexin (observat la mai mult de 1 pacient din 10) este greaţa (senzaţia de rău). La pacienţii cu boala Parkinson celelalte efecte secundare observate la mai mult de 1 pacient din 10 sunt: ameţeală, dischinezie (control dificil al mişcărilor), somnolenţă şi hipotensiune (tensiune arterială scăzută). Pentru lista completă a tuturor efectelor secundare raportate asociate cu Mirapexin, a se consulta prospectul.

Mirapexin nu se administrează persoanelor care pot prezenta hipersensibilitate (alergie) la pramipexol sau la oricare alt ingredient al acestui medicament.

De ce a fost aprobat Mirapexin?

Comitetul pentru produse medicamentoase de uz uman (CHMP) a hotărât că beneficiile Mirapexin sunt mai mari decât riscurile sale în ceea ce priveşte tratamentul semnelor şi simptomelor bolii Parkinson idiopatice, administrat singur sau în asociere cu levodopa, şi pentru tratamentul sindromului picioarelor neliniştite idiopatic, moderat spre sever, în doze de până la 0,54 mg de compus bazic.

Comitetul a recomandat acordarea autorizaţiei de introducere pe piaţă pentru Mirapexin.

Alte informaţii despre Mirapexin:

Comisia Europeană a acordat o autorizaţie de introducere pe piaţă pentru Mirapexin, valabilă pe întreg teritoriul Uniunii Europene, la 23 februarie 1998. Autorizaţia de introducere pe piaţă a fost reînnoită la 23 februarie 2003 şi la 23 februarie 2008. Titularul autorizaţiei de introducere pe piaţă este Boehringer Ingelheim International GmbH.

EPAR-ul complet pentru Mirapexin este disponibil aici.

Prezentul rezumat a fost actualizat ultima dată în 07-2009.