| |
|
|
|
|
| |
|
ENALAPRIL
|
|
Hatóanyag: maleat de enalapril |
|
Gyógyszerforma: comprimate 10 mg |
|
Forgalmazó: S.C. Farmex Company S.R.L. |
|
Forrás: Agentia Nationala a Medicamentului; Fordította: Dr. Bartos Hunor; |
Magyar nyelvű leírás:
|
ENALAPRIL 10 mg
10 mg-os tabletta
ÖSSZETÉTEL
Egy tabletta tartalmaz 10 mg enalapril-maleátot valamint segédanyagokat: laktóz-monohidrát, kukoricakeményítő, polividon (K 30), mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát, talkum.
Farmakoterápiás csoport: kardiovaszkuláris rendszer, renin-angiotenzin rendszerre ható gyógyszerek, angiotenzin konvertáló enzim gátlók.
TERÁPIÁS JAVALLATOK
- Esszenciális hipertónia (összes stádium),
- Renovaszkuláris hipertónia (a bilaterális arteria renalis szûkület, vagy az egyoldali funkcionális vese eseteinek kivételével),
- Szívelégtelenség,
- Tünetmentes balkamra mûködési zavar.
ELLENJAVALLATOK
Enalapril vagy a készítmény bármely egyéb összetevője iránti túlérzékenység.
Angiotenzin konvertáló enzim gátlók (AKEG) adására jelentkező angioneurotikus oedema és/vagy örökletes/idiopátiás angioneurotikus oedema az előzményekben.
Kétoldali arteria renalis szûkület, egyedüli vese esetén féloldali arteria renalis szûkület.
Terhesség és szoptatás.
Hiperkalaemia.
FIGYELMEZTETÉSEK
Magasvérnyomásos betegeknél ritkán észleltek szövődménymentes, tüneteket okozó artériás hipotensiot.
Szintén észleltek általában reverzibilis, heveny, funkcionális veseelégtelenséget.
Gyógyszerkölcsönhatások
Kerülendő az enalapril társítása antialdoszteron típusú vízhajtókkal vagy kálium sókkal a hiperkalaemia veszélye miatt. Sóvesztő vízhajtókkal való társítása csak elővigyázattal történhet mert fennáll a jelentős artériás hipotensio és a heveny veseelégtelenség kockázata.
Az enalapril elővigyázattal társítható triciklikus antidepresszánsokkal és neuroleptikumokkal az ortosztatikus artériás hipotensio fokozott veszélye miatt.
A nemszteroid gyulladáscsökkentők gátolhatják az enalapril vérnyomáscsökkentő hatását az értágító prosztaglandinok képződésének gátlása valamint só- és vízvisszatartás révén.
A glukokortikoidok só- és vízvisszatartás révén gátolhatják az enalapril vérnyomáscsökkentő hatását.
A szimpatomimetikumok csökkenthetik az angiotenzin konvertáló enzim gátlók vérnyomáscsökkentő hatását.
Fokozott elővigyázat szükséges az inzulinnal vagy szulfamid típusú antidiabetikummal kezelt cukorbetegek esetén mivel növeli a hipoglycaemiás válaszreakció veszélyét.
Lítium sókkal való társítása nem javasolt mivel a vér lítium szintje toxikus értékeket érhet el. Amennyiben mindenképpen szükséges a két gyógyszer együttes adása kötelező a vér lítium szintjének gyakori ellenőrzése és szükség esetén a dózis módosítása.
Az angiotenzin konvertáló enzim gátlók immunszupresszív gyógyszerekkel való társítása kerülendő (fokozódik a csontvelői vérképző funkció gátlásának a kockázata).
KÜLÖNLEGES FIGYELMEZTETÉSEK
Tüneteket okozó artériás hipotensio
Enalaprillal kezelt magasvérnyomásos betegeknél nagyobb az artériás hipotensio felléptének az esélye amennyiben volumen depléció is fennáll, például vízhajtó terápia, sószegény diéta, dialízis, hasmenés, hányás esetén (lásd: Kölcsönhatások, Mellékhatások).
A tüneteket okozó artériás hipotensiot szívelégtelenségben szenvedő betegeknél figyelték meg társuló veseelégtelenséggel vagy anélkül. Valószínûbb az előfordulása a súlyosabb fokú szívelégtelenségben szenvedő betegeknél akiknél nagyobb adagú vízhajtót alkalmaznak, a hiponatraemiás vagy a vesemûködési zavarral rendelkező betegeknél. Általánosságban ezeknél a betegeknél a kezelést szoros orvosi felügyelet mellett kell elkezdeni és a betegeket szorosan kell monitorizálni mindahányszor az Enalapril és/vagy a vízhajtók adagjának módosítása történik. Ugyanez a szabály érvényes az ischaemiás szívbetegségben vagy ischaemiás agyérbetegségekben szenvedő betegeknél akiknél a hirtelen vérnyomáscsökkenés szívinfarktust vagy agyi érkatasztrófát válthat ki.
Amennyiben artériás hipotensio lép fel, a beteget le kell fektetni és ha szükséges intravénás fiziológiás sóoldatos infuziót kell alkalmazni. Egy átmeneti artériás hipotensio nem zárja ki a gyógyszer további adagjainak alkalmazását, amelyeket a szokott módon kell adni a vérnyomás rendeződését követően.
Egyes szívelégtelenségben szenvedő, normális vagy alacsony vérnyomásértékekkel rendelkező betegeknél az Enalapril alkalmazása kiválthat késői vérnyomáscsökkenést. Erre a jelenségre számítani lehet és ez általában nem ok a kezelés megszakítására. Amennyiben az artériás hipotensio tüneteket okoz szükségessé válhat az adag csökkentése és/vagy a vízhajtó és/vagy az Enalapril kezelés félbeszakítása.
Aortaszûkület/hipertrophiás obstruktív cardiomyopathia
Más értágítókhoz hasonlóan, az angiotenzin konvertáló enzim gátlókat óvatosan kell alkalmazni a bal kamra kiáramlási pályájának akadályozottságával rendelkező betegeknél.
Veseelégtelenség
Bizonyos betegeknél az AKEG gátló terápia indítását követő artériás hipotensio fokozhatja a vesemûködési zavart. Előfordult heveny funkcionális veseelégtelenség is ami általában reverzibilisnek bizonyult.
Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az Enalapril adagok és/vagy az alkalmazási gyakoriság csökkentésére van szükség (lásd: Adagolás és az alkalmazás módja). Kétoldali veseartéria szûkülettel vagy egyoldali funkcionális vesével rendelkező betegeknél emelkedhet a vérplazma karbamid és kreatinin szintje ami a kezelés megszakítását követően általában normalizálódik.
Meglévő, klinikailag tünetmentes vesemûködési zavarral rendelkező betegeknél megfigyelték az Enalapril és vízhajtók együttes alkalmazását követően a vérplazma karbamid és kreatinin szintjeinek átmeneti, kisfokú emelkedését. Szükségessé válhat az Enalapril és/vagy vízhajtók adagjának csökkentése és/vagy a kezelés félbeszakítása.
Időseknél Enalapril kezelést megelőzően javasolt a vesefunkció felmérése. Kezdetben a gyógyszert kis adagokban kell adni majd a terápiás választól függően az adagokat fokozatosan kell emelni a hirtelenn vérnyomásesés elkerülése érdekében.
Túlérzékenység/angioneurotikus ödéma
Az angiotenzin konvertáló enzim gátlóra érzékeny betegek immunológiai keresztreakciót mutathatnak a csoport más képviselői iránt is (lásd: Ellenjavallatok).
Azoknál a betegeknél akiknek a kórelőzményében szerepel angioneurotikus ödéma ami nem AKEG alkalmazásával összefüggésben jelentkezett, fokozottabb a kockázata az AKEG alkalmazását követően fellépő angioneurotikus ödémának.
Elővigyázatosság szükséges az autoimmun betegségben szenvedőknél (szisztémás lupus erythematosus, szkleroderma) akiknél fokozottabb a neutropénia és agranulocitózis megjelenésének a kockázata.
Anafilactoid reakció hymenoptera méreggel történő deszenzibilizációs kezelés alatt
Ritkán jeleztek potenciálisan halálos anafilactoid reakciót olyan betegeknél akiknél hymenoptera méreggel (méhek, darazsak) történő deszenzibilizációs kezelés alatt alkalmaztak AKEG kezelést. Ezek az anafilactoid reakciók megelőzhetők az AKEG kezelés ideiglenes félbeszakításával (24 óra) minden deszenzibilizációs kezelés előtt.
Hemodializált betegek
Anafilactoid reakciót olyan dializált betegeknél is megfigyeltek akiknél nagy permeabilitású membránokat használnak és egyidejûleg AKEG kezelésben részesülnek. Ezeknél a betegeknél javasolt egy más típusú membrán használata vagy más csoportba tartozó vérnyomáscsökkentő alkalmazása.
Sebészet/anesztézia
Azok a betegek akiknél sebészeti beavatkozást terveznek és az altatás alatt vérnyomáscsökkentő gyógyszereket alkalmaznak, az enalapril gátolja a kompenzatorikus renin felszabadulás által kiváltott angiotenzin II termelődést. Amennyiben artériás hipotensio jelentkezik és ez a mechanizmus tehető felelőssé érte, a keringő vérmennyiség növelésével korrigálható.
A vérplazma kálium szintje
Amennyiben az Enalaprilt a vérplazma kálium szintjét csökkentő vízhajtókkal együtt adják, a vízhajtó okozta hipokalémia és hiperurikémia mérsékelhető (köszönhetően az Enalaprillal kezelt magasvérnyomásos betegekben észlelt enyhe vérplazma kálium szint emelkedésnek). A hiperkalémia kialakulásában résztvevő rizikótényezők a veseelégtelenség, cukorbetegség és az egyidejû kálium-megtakarító vízhajtók (pl: spironolakton, triamteren, amilorid) használata, valamint kálium pótlás vagy egyéb kálium tartalmú ion-pótló szerek.
Terhesség és szoptatás
Terhesség alatt az enalapril szedése ellenjavallt. Amennyiben a kezelés során derül ki a terhesség, az enalaprillal történő kezelést azonnal félbe kell szakítani. Második és harmadik trimeszterben lévő terhes nőknél alkalmazva az AKEG-k a magzat és az újszülött morbiditását és mortalitását okozhatják. Az ebben az időszakban alkalmazott AKEG-k olyan folyamatok kialakulásáért lehetnek felelősek a magzatban vagy az újszülöttben mint pl. az artériás hipotensio, veseelégtelenség, hiperkalémia és/vagy újszülöttkori elégtelen koponyafejlődés. Oligohidramnion kialakulása esetén, amely általában a magzat vesemûködésének károsodása következtében jön létre, végtagkontraktúrák, koponya-arc elváltozások és tüdő fejletlenség jelenhetnek meg. A korábban enalaprilt használó anyák gyerekeit gondos megfigyelés alatt kell tartani alacsony vérnyomás, csökkent vizelet-termelés és hiperkalémia irányában. Mivel az enalapril és az enalaprilát kiválasztódik az anyatejbe, megfontolandó akár a kezelés, akár a szoptatás abbahagyása.
A készítmény hatásai a gépjármûvezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Az Enalapril befolyásolhatja a gépjármûvezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket, különösen a kezelés kezdetén az artériás hipotensio kockázata miatt.
ADAGOLÁS ÉS AZ ALKALMAZÁS MÓDJA
Esszenciális hipertónia
A javasolt kezdő dózis 5-20 mg enalapril maleát naponta, egyszeri adagban, a hipertónia stádiumától függően. Enyhe hipertóniában a javasolt kezdő dózis 5-10 mg enalapril maleát naponta, egyszeri adagban. A hipertónia egyéb stádiumaiban a javasolt kezdő dózis 20 mg enalapril maleát egyszer naponta. A javasolt fenntartó dózis 20 mg enalapril maleát egyszer naponta alkalmazva. Amennyiben szükséges az adagot maximum napi egyszer 40 mg enalapril maleátig lehet emelni.
Enalapril és vízhajtók társítása a hipertónia kezelésében
Az Enalapril első adagját követheti tüneteket okozó hipotensio amelynek fellépése valószínûbb egyidejû vízhajtó kezelésben részesülő betegek esetében.Az Enalapril kezelés során elővigyázatosság szükséges mivel ezeknél a betegeknél a só-víz háztartás zavarai jelentkezhetnek. Az Enalapril kezelés megkezdése előtt három nappal a vízhajtó kezelést abba kell hagyni. Amennyiben ez nem lehetséges, úgy az Enalapril kezdő dózisa 5 mg enalapril maleát vagy annál kevesebb kell legyen a megfelelő vérnyomáscsökkentő hatás érdekében. Az adagokat a vérnyomásértékek és a beteg toleranciájának függvényében kell módosítani.
Renovaszkuláris hipertónia
Ezeknél a betegeknél a vérnyomás és a vesefunkció különösen érzékenyek az AKEG-ra. A kezelést 5 mg enalapril maleát vagy annál kisebb dózissal kell kezdeni. Az adagokat a beteg klinikai állapota alapján kell módosítani, de a beteg többségénél elegendő napi 10-20 mg enalapril maleát.
Veseelégtelenség
| Kreatinin clearance (ml/min) | Kezdő adag (mg/nap) | | Enyhe | 30-80 ml/min | 5-10 mg | | Mérsékelt | 10-30 ml/min | 2,5-5 mg | Súlyos
| <10 ml/min | 2,5 mg | Dializált betegek
| | 2,5 mg a dialízis napjain* |
* (lásd: Különleges figyelmeztetések)
Az Enalapril dializálható. A dialízises napokon kívüli napi adagokat a vérnyomásértékek alapján kell beállítani. A dialízis napjain a javasolt adag napi 2,5 mg enalapril maleát.
Szívelégtelenség, tünetmentes balkamra diszfunkció
Szívelégtelenségben vagy tünetmentes balkamra diszfunkcióban szenvedő betegek javasolt kezdő dózisa napi egyszeri 2,5 mg enalapril maleát. Az adag fokozatosan növelhető (2-4 hetes periódusokban) a napi 20 mg enalapril maleát fenntartó dózisig, amelyet a beteg tûrőképességének függvényében napi egy vagy két részletben kell alkalmazni. A maximális napi adag 40 mg enalapril maleát naponta, két részletben. A kezdő adagot szoros orvosi felügyelet mellett kell alkalmazni a kezdeti vérnyomáscsökkentő hatás megfigyelése céljából. Az alkalmazott adag nem csökkentheti az állóhelyzetben mért szisztolés vérnyomást 90 Hgmm alá. Az Enalapril alkalmazható a szívelégtelenség kezelésében, általában vízhajtókkal vagy digitálisz készítményekkel társítva. Nagy adagú vízhajtóval kezelt betegek esetén tüneteket okozó hipotensio léphet fel, ilyenkor a kezdő dózis felezése javasolt.
Az Enalaprillal történő kezelés megkezdése előtt és azt követően szükséges a vérnyomás és a vesemûködés ellenőrzése (lásd: Figyelmeztetések), mivel beszámoltak hipotensioról és utólag veseelégtelenségről.
Vízhajtó kezelésben részesülő betegeknél, amennyiben lehetséges, a vízhajtó adagját csökkenteni kell (vagy abbahagyni a kezelést) az Enalapril kezelés megkezdése előtt. Ugyanakkor a kálium vérplazma szintjét is követni kell (lásd: Gyógyszerkölcsönhatások).
Gyermekek
Gyermekeknél nem javasolt az Enalapril alkalmazása, a szer hatékonyságát és biztonságosságát ebben a korcsoportban nem vizsgálták.
Az Enalapril tablettát étkezés előtt, közben vagy után is be lehet venni. Általában a napi adagot egyszerre kell bevenni, de két részre is elosztható, reggel és este.
MELLÉKHATÁSOK
A hipotensio és az ortostaticus hipotensio a leggyakoribb mellékhatások. Elősegítheti létrejöttüket a vízhajtó kezelés, a sószegény diéta, veseelégtelenség és az időskor. A tünetmentes hipotensio nem igényel különleges kezelést és nem szükséges emiatt az enalaprillal történő kezelést abbahagyni.
A gyógyszercsoport relatíve gyakori, jellegzetes mellékhatása a száraz köhögés amit orrdugulás és bronchospasmus kísérhet. Nagyon ritkán jelentkezhet angioneurotikus ödéma. Elvétve előfordulhat fejfájás, fáradékonyság, szédülés, anorexia, hányinger, hányás, hasi fájdalom, izomgörcs. Ugyanakkor előfordulhatnak allergiás reakciók: viszketés, kiütések, angioneurotikus ödéma. A kezelés abbahagyását követően reverzibilis, funkcionális veseelégtelenségre utaló elváltozások a szívelégtelenségben szenvedő, dehidratált és a vízhajtó kezelésben részesülő betegeknél fordulhatnak elő. A kétoldali veseartéria szûkülettel vagy egyoldali funkcionális vesével, illetve az aorta szûkülettel rendelkező betegeknél ezek az elváltozások súlyosak is lehetnek.
A hiperkalémia az aldoszteron termelés csökkenése következtében jelentkezhet. Gyakoribb a szívelégtelenségben, hiponatrémiában, veseelégtelenségben és cukorbetegségben szenvedő betegeknél. Hiperkalémia veszélye esetén az egyidejû antialdoszteron vízhajtó kezelés leállítása, az esetleges kálium pótlás leállítása és a hiponatrémia korrigálása szükséges.
Hematológiai mellékhatások nagyon ritkán jelentkeznek, ugyanakkor nagyon súlyosak. Felléphet neutropénia vagy agranulocitózis amelyek gyakoribbak a veseelégtelenségben, kollagenózisokban (szisztémás lupus erythematosus, szkleroderma) szenvedő vagy az immunoszupresszáns kezelésben részesülő betegeknél. A dializált és a veseátültetésben részesült betegeknél felléphet aplasztikus anémia.
TÚLADAGOLÁS
Túladagolás esetén a leggyakoribb jelenség a hipotensio. Javasolt gyomormosás, aktív szén és hashajtók alkalmazása. Amennyiben a hipotensio súlyos, a beteget le kell fektetni és fiziológiás sóoldatot vagy plazmapótszereket kell intravénás infúzióban alkalmazni. Súlyos esetekben az életfunkciók megtartását célzó eljárások alkalmazandók.
Az Enalapril hemodialízissel eltávolítható a szervezetből.
TÁROLÁSI ELŐÍRÁSOK
A gyógyszert csak a csomagoláson feltüntetett lejárati időn belül szabad felhasználni.
Legfeljebb 25 °C-on, az eredeti csomagolásában tartandó.
Gyermekektől elzárva tartandó.
CSOMAGOLÁS
2 darab, egyenként 10 tablettát tartalmazó Al/PVC buborékfólia dobozonként.
GYÁRTÓ
S.C. Farmex Company S.R.L., Comuna Voluntari, Sat Pipera, Jud. Ilfov, România
A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
S.C. Farmex Company S.R.L.,
Str. Drumul Potcoavei nr. 30, Comuna Voluntari, Sat Pipera, Jud. Ilfov, România
A BETEGTÁJÉKOZTATÓ UTOLSÓ ELLENŐRZÉSÉNEK IDŐPONTJA
2005. szeptember |
Román nyelvű leírás:
|
ENALAPRIL 10 mg
Comprimate, 10 mg
Compoziție
Un comprimat conține maleat de enalapril 10 mg și excipienți: lactoză monohidrat, amidon de porumb, polividonă (K 30), celuloză microcristalină, stearat de magneziu, talc.
Grupa farmacoterapeutică:
sistem cardiovascular, medicamente active pe sistemul renină-angiotensină, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei.
Indicații terapeutice
- Hipertensiune arterială esențială (toate stadiile),
- Hipertensiune arterială renovasculară (cu excepția cazurilor de stenoză de arteră renală bilaterală sau pe rinichi unic funcțional),
- Insuficiență cardiacă,
- Disfuncție ventriculară stângă asimptomatică.
Contraindicații
Hipersensibilitate la maleat de enalapril sau la oricare dintre excipienții medicamentului.
Antecedente de edem angioneurotic la administrarea de inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (IECA) și/sau edem angioneurotic ereditar/idiopatic.
Stenoză de arteră renală bilaterală, stenoză de arteră renală pe rinichi unic funcțional.
Sarcină și alăptare.
Hiperkaliemie.
Precauții
Hipotensiunea arterială simptomatică a fost observată rar la pacienții hipertensivi fără complicații.
De asemenea, a fost raportată insuficiență renală acută funcțională, de obicei reversibilă.
Interacțiuni
Se va evita asocierea enalaprilului cu diuretice antialdosteronice sau săruri de potasiu (risc de hiperkaliemie).
Asocierea cu diuretice saluretice impune prudență, deoarece există risc de hipotensiune arterială marcată și insuficiență renală acută.
Se impune prudență în asocierea enalaprilului cu antidepresive triciclice și neuroleptice (crește riscul hipotensiunii arteriale ortostatice).
Antiinflamatoarele nesteroidiene pot reduce efectul antihipertensiv al enalaprilului prin inhibarea formării prostaglandinelor vasodilatatoare și retenție hidrosalină.
Glucocorticoizii pot diminua efectul antihipertensiv al enalaprilului prin retenție hidrosalină.
Simpatomimeticele pot reduce efectul antihipertensiv al inhibitorilor enzimei de conversie.
Se recomandă prudență la pacienții diabetici tratați cu insulină sau sulfamide antidiabetice (crește riscul reacțiilor hipoglicemice).
Asocierea cu sărurile de litiu nu este recomandată, deoarece litemia poate atinge valori toxice; dacă administrarea celor două medicamente este absolut necesară, este obligatorie verificarea frecventă a litemiei și ajustarea dozelor.
Se recomandă evitarea asocierii inhibitorilor enzimei de conversie cu medicamente imunosupresoare (crește riscul deprimării funcției hematopoietice medulare).
Atenționări speciale
Hipotensiune arterială simptomatică
La pacienții hipertensivi tratați cu Enalapril, hipotensiunea arterială este mai probabil să apară dacă există depleție volemică, de exemplu prin terapie diuretică, dietă cu restricție de sare, dializă, diaree, vărsături (vezi Interacțiuni și Reacții adverse).
Hipotensiunea arterială simptomatică a fost observată la pacienții cu insuficiență cardiacă cu sau fără insuficiență renală asociată; este mai probabil să apară la pacienții cu clase severe de insuficiență cardiacă când se utilizează doze mari de diuretice, la pacienții cu hiponatremie sau disfuncții renale. În general, la acești pacienți, terapia trebuie inițiată sub strictă supraveghere medicală, iar pacienții trebuie monitorizați strict, de câte ori doza de Enalapril și/sau diuretice este ajustată. Aceeași regulă trebuie aplicată la pacienții cu boală cardiacă ischemică sau boli cerebrovasculare ischemice la care o scădere bruscă a tensiunii arteriale poate determina infarct miocardic sau accidente vasculare cerebrale.
Dacă apare hipotensiune arterială, pacientul trebuie așezat în decubit dorsal și, dacă este necesar, trebuie să i se administreze o perfuzie intravenoasă cu soluție salină. O hipotensiune arterială tranzitorie nu contraindică administrarea următoarelor doze, care pot fi administrate în mod obișnuit, odată ce tensiunea arterială a crescut după repleție volemică.
La unii pacienți cu insuficiență cardiacă și valori normale sau scăzute ale tensiunii arteriale, administrarea de Enalapril poate determina scăderea ulterioară a tensiunii arteriale.
Acest efect este de așteptat și de obicei nu este un motiv pentru întreruperea tratamentului. Dacă hipotensiunea arterială devine simptomatică pot fi necesare scăderea dozei și/sau întreruperea tratamentului cu diuretice și/sau Enalapril.
Stenoză aortică/cardiomiopatie obstructivă hipertrofică
Asemenea altor vasodilatatoare, IECA trebuie administrați cu prudență la pacienții cu obstrucție de ejecție a ventriculului stâng.
Insuficiență renală
La unii pacienți, hipotensiunea arterială care urmează inițierii terapiei cu IECA poate determina accentuarea disfuncției renale. De asemenea, a fost raportată insuficiență renală acută funcțională, de obicei reversibilă.
La pacienții cu insuficiență renală sunt necesare scăderea dozei și/sau frecvenței administrării dozelor de Enalapril (vezi Doze și mod de administrare). Pacienții cu stenoză de arteră renală bilaterală sau pe rinichi unic funcțional prezintă creșterea concentrațiilor plasmatice ale ureei și creatininei, de obicei reversibile la întreruperea tratamentului.
La pacienții cu disfuncție renală preexistentă, inaparentă clinic, s-au observat creșteri tranzitorii și minore ale ureei și creatininei plasmatice când Enalapril se administrează concomitent cu diuretice. Pot fi necesare scăderea dozei și/sau întreruperea tratamentului cu Enalapril și/sau diuretice.
La vârstnici, înaintea inițierii tratamentului cu enalapril se recomandă evaluarea funcției renale. Inițial medicamentul se administrează în doze mici, care vor fi crescute treptat în funcție de răspunsul terapeutic, pentru a evita scăderea bruscă a tensiunii arteriale.
Hipersensibilitate/edem angioneurotic
Pacienții alergici la un inhibitor al enzimei de conversie, pot prezenta reactivitate imunologică încrucișată și pentru alți reprezentanți ai grupei (vezi Contraindicații).
Pacienții cu antecedente de angioedem necorelat cu IECA prezintă un risc crescut de apariție a angioedemului la administrarea de IECA.
De asemenea, este necesară prudență la pacienții cu boli autoimune (lupus eritematos sistemic, sclerodermie) care prezintă un risc crescut de apariție a neutropeniei și agranulocitozei.
Reacții anafilactoide în timpul tratamentului de desensibilizare cu veninul de hymenoptera
Rar, au fost raportate reacții anafilactoide potențial letale la pacienții care urmează tratament cu IECA în timpul tratamentului de desensibilizare cu venin de hymenoptera (albine, viespii). Aceste reacții pot fi evitate prin întreruperea temporară a tratamentului cu IECA (24 ore) înainte de fiecare desensibilizare.
Pacienți hemodializați
Reacții anafilactoide au fost observate și la pacienții dializați la care se utilizează membrane cu permeabilitate mare, care primesc concomitent tratament cu IECA. La acești pacienți, trebuie avută în vedere utilizarea unui alt tip de membrană sau a altei clase de antihipertensive.
Chirurgie/anestezie
La pacienții care trebuie să suporte o intervenție chirurgicală sau în timpul anesteziei utilizând medicamente hipotensive, enalapril inhibă sinteza de angiotensină II secundar eliberării compensatorii de renină. Dacă hipotensiunea arterială apare și se consideră a fi datorată acestui mecanism, poate fi corectată prin creșterea volumului sanguin.
Potasiul seric
Dacă Enalapril este administrat concomitent cu diuretice care determină scăderea concentrației plasmatice a potasiului, hipokaliemia și hiperuricemia induse de diuretice pot fi atenuate (datorită ușoarei creșteri a concentrației plasmatice a potasiului la pacienții hipertensivi tratați cu enalapril). Factorii de risc pentru dezvoltarea hiperkaliemiei includ insuficiența renală, diabetul și utilizarea concomitentă de diuretice care economisesc potasiu (de exemplu spironolactonă, triameteren, amilorid) și suplimente de potasiu sau substituenți de sare care conțin potasiu.
Sarcina și alăptarea
Enalapril este contraindicat în timpul sarcinii. Dacă sarcina este diagnosticată în timpul tratamentului, trebuie întrerupt imediat tratamentul cu enalapril.
Dacă IECA sunt administrați la femeile însărcinate în al doilea și al treilea trimestru de sarcină, pot determina morbiditate și mortalitate la făt și nou-născut. IECA utilizați în această perioadă au fost asociați cu afecțiuni la făt sau nou-născut inclusiv hipotensiune arterială, insuficiență renală, hiperkalemie și/sau hipoplazie craniană la nou-născut.
Dacă apare oligohidramnios, care de obicei se datorează afectării funcției renale a fătului, pot să apară contracții ale membrelor, deformări craniofaciale și hipoplazie pulmonară. Copiii ai căror mame au utilizat enalapril trebuie atent observați pentru hipotensiune arterială, oligurie și hiperkalemie.
Deoarece enalaprilul și enalaprilatul se excretă în laptele matern, se va lua în considerare fie întreruperea tratamentului, fie întreruperea alăptării.
Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Enalapril poate afecta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje, în special la începutul tratamentului (risc de hipotensiune arterială).
Doze și mod de administrare
Hipertensiune arterială esențială
Doza inițială recomandată este de 5–20 mg maleat de enalapril pe zi, administrată în priză unică, în funcție de stadiul hipertensiunii arteriale. În hipertensiunea arterială ușoară doza inițială recomandată este de 5-10 mg maleat de enalapril, o dată pe zi. Pentru alte stadii ale hipertensiunii arteriale doza inițială recomandată este de 20 mg maleat de enalapril, o dată pe zi. Doza recomandată pentru tratamentul de întreținere este de 20 mg maleat de enalapril administrată o dată pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută până la maxim 40 mg maleat de enalapril pe zi, administrată în priză unică.
Tratament asociat cu diuretice în hipertensiunea arterială
Prima doză de Enalapril poate fi urmată de hipotensiune arterială simptomatică care este mai probabil să apară la pacienții aflați sub tratament diuretic. Se recomandă prudență în timpul tratamentului cu Enalapril deoarece acești pacienți pot avea depleție hidrosalină. Tratamentul diuretic trebuie întrerupt cu 3 zile înaintea inițierii tratamentului cu Enalapril. Dacă acest lucru nu este posibil, doza inițială de Enalapril trebuie să fie de 5 mg maleat de enalapril, sau mai mică, pentru a obține efectul dorit asupra tensiunii arteriale. Dozele trebuie ajustate în funcție de valorile tensiunii arteriale și toleranța pacientului.
Hipertensiune arterială renovasculară
La acești pacienți tensiunea arterială și funcția renală au sensibilitate particulară la inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei (IECA); tratamentul trebuie început cu o doză de 5 mg maleat de enalapril, sau mai mică.
Dozele trebuie ajustate în funcție de starea clinică a pacientului, dar majoritatea pacienților răspund la o doză de 10-20 mg maleat de enalapril pe zi.
Insuficiență renală
| Clearance al creatininei
(ml/min) | Doza inițială
(mg/zi) | | Ușoară | <80 - >30 ml/min | 5 - 10 mg | | Moderată | <30 - >10 ml/min | 2,5 - 5 mg | | Severă | <10 ml/min | 2,5 mg | | Pacienți dializați | | 2,5mg în zilele de dializă* |
* (vezi Atenționări speciale)
Enalaprilatul este dializabil. Dozele administrate în zilele fără dializă trebuie ajustate în funcție de răspunsul tensiunii arteriale. În zilele de dializă, doza recomandată este de 2,5 mg maleat de enalapril pe zi.
Insuficiență cardiacă/disfuncție ventriculară stângă asimptomatică
Doza inițială recomandată la pacienții cu insuficiență cardiacă sau disfuncție ventriculară stângă asimptomatică este de 2,5 mg maleat de enalapril, o dată pe zi. Doza poate fi crescută treptat (în interval de 2 – 4 săptămâni) până la doza de întreținere de 20 mg maleat de enalapril, administrată o dată pe zi sau în două prize în funcție de toleranța pacientului. Doza maximă este de 40 mg maleat de enalapril pe zi, administrată în două prize. Doza inițială trebuie administrată sub supraveghere medicală strictă pentru a observa efectul inițial asupra tensiunii arteriale. Doza administrată nu trebuie să determine scăderea tensiunii arteriale sistolice în ortostatism sub 90 mm Hg.
Enalapril poate fi utilizat în tratamentul insuficienței cardiace, de obicei în asociere cu diuretice sau digitalice. În cazul pacienților tratați cu doze mari de diuretice poate să apară hipotensiune arterială simptomatică: se recomandă înjumătățirea dozei inițiale.
Tensiunea arterială și funcția renală trebuie verificate înainte și după inițierea tratamentului cu Enalapril (vezi Precauții), deoarece au fost raportate hipotensiune arterială și, ulterior, insuficiența renală.
La pacienții care primesc tratament diuretic, dacă este posibil, doza de diuretic trebuie scăzută (sau tratamentul întrerupt) înaintea începerii tratamentului cu Enalapril. De asemenea, trebuie monitorizată concentrația plasmatică a potasiului (vezi Interacțiuni).
Copii
Administrarea Enalapril la copii nu este recomandată; eficacitatea și siguranța la acest grup de vârstă nu au fost stabilite.
Comprimatele Enalapril pot fi administrate înainte, în timpul sau după mese. În general, doza zilnică se administrează în priză unică dar poate fi divizată în două prize zilnice, dimineața și seara.
Reacții adverse
Hipotensiunea arterială și hipotensiunea arterială ortostatică reprezintă cele mai frecvente reacții adverse. Sunt favorizate de tratamentul diuretic, dieta hiposodată, insuficiența renală și vârsta înaintată. Hipotensiunea arterială asimptomatică nu necesită tratament specific și nu impune întreruperea tratamentului cu enalapril.
Tusea seacă însoțită sau nu de obstrucție nazală și bronhospasm sunt reacții adverse relativ frecvente, caracteristice grupei. Foarte rar poate să apară edem angioneurotic. Ocazional pot să apară cefalee, astenie, amețeli, anorexie, greață, vărsături, dureri abdominale, crampe musculare.
De asemenea, pot să apară reacții alergice: prurit, erupții cutanate, edem angioneurotic.
Fenomene de insuficiență renală funcțională, reversibilă la întreruperea tratamentului, sunt posibile mai ales la pacienții cu insuficiență cardiacă, la cei deshidratați și la cei tratați cu diuretice. La pacienții cu stenoză de arteră renală bilaterală sau pe rinichi unic funcțional și la cei cu coarctație de aortă, aceste fenomene pot fi severe.
Hiperkaliemia poate să apară ca urmare a scăderii secreției de aldosteron. Este mai frecventă la pacienții cu insuficiență cardiacă, hiponatremie, insuficiență renală și diabet zaharat. Riscul de hiperkaliemie impune întreruperea tratamentului concomitent cu diuretice antialdosteronice, întreruperea eventualei suplimentări a potasiului și corectarea hiponatremiei.
Reacții adverse hematologice apar foarte rar, dar sunt de mare gravitate. Pot să apară neutropenie sau agranulocitoză, mai frecvent la pacienții cu insuficiență renală, colagenoze (lupus eritematos sistemic, sclerodermie) sau la cei tratați cu imunosupresoare. La pacienții dializați și la cei cu transplant renal poate să apară anemie aplastică.
Supradozaj
În caz de supradozaj, fenomenul cel mai des întâlnit este hipotensiunea arterială.
Se recomandă spălături gastrice, administrarea de cărbune activ și purgative. Dacă hipotensiunea arterială este severă, bolnavul trebuie așezat în decubit dorsal și se va administra ser fiziologic în perfuzie sau înlocuitori de plasmă. În cazurile severe se impun măsuri de susținere a funcțiilor vitale.
Enalaprilatul poate fi eliminat prin hemodializă.
Păstrare
A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Ambalaj
Cutie cu 2 blistere din Al/PVC a câte 10 comprimate.
Producător
S.C. Farmex Company S.R.L.,
Comuna Voluntari, Sat Pipera, Jud. Ilfov, România
Deținătorul Autorizației de punere de piață
S.C. Farmex Company S.R.L.,
Str. Drumul Potcoavei nr. 30, Comuna Voluntari, Sat Pipera,
Jud. Ilfov, România
Data ultimei verificări a prospectului
Septembrie, 2005 |
|
|
|
|
